組胺H2受體阻滯劑：藥品名稱

這個組是領先的藥物製劑中的一個屬於該選擇在潰瘍性疾病的治療手段。 在組胺H2受體拮抗劑，在過去二十年中發現，被認為是在醫學上最大的，有助於解決經濟（可承受的成本）和社會問題。 由於潰瘍病的治療製劑H2受體阻滯劑結果顯著改善，外科干預已成為可能，患者的生活質量提高不經常使用。 “西咪替丁”稱為潰瘍的治療的“金標準”，“雷尼替丁”，在1998年成為銷售額藥理學的冠軍。 最大的優點是成本低，因而藥物的效力。

使用

用於酸相關的胃腸疾病的治療組胺H2受體阻斷劑。 衝擊機構 - 阻斷H2受體胃粘膜細胞（另外被稱為組胺）。 出於這個原因，它的生產和輸送還原成胃酸的內腔中。 這組有關抑酸抗潰瘍藥物的藥物。

在大多數情況下，組胺H2受體拮抗劑在消化性潰瘍疾病表現的情況下使用。 H2受體阻滯劑不僅降低了生產的鹽酸，同時也抑制胃蛋白酶，因此胃粘液的增加，存在增加的合成prostagladinov，增加的碳酸氫鹽的分泌。 胃運動功能是歸一化的，改善微循環。

主治H2受體阻滯劑：

• 胃食管反流病;
• 慢性和急性胰腺炎;
• 消化不良;
• 佐 - 埃綜合徵;
• 反流誘發呼吸道疾病;
• 慢性胃炎和十二指腸炎;
• Barrett食管;
• 敗潰瘍食管粘膜;
• 胃潰瘍;
• 和對症消化性潰瘍藥物;
• 慢性消化不良胸部和上腹部疼痛;
• 系統性肥大細胞增多症;
• 用於預防應激性潰瘍;
• 門德爾松的綜合徵;
• 吸入性肺炎預防;
• 出血上消化道。

組胺H2受體阻滯劑：藥品分類

有這組藥物的分類。 他們被分為家族：

• 對於我輩擔心“西咪替丁”。
• “雷尼替丁” - H2組胺受體II代的阻斷劑。
• “法莫替丁”指的是生成III。
• “尼扎替丁”是指IV的產生。
• ķV指代“羅沙替丁”。

“西咪替丁”最少的親水性，由於該半衰期是在同一時間有意義很短，肝臟代謝。 阻斷劑與細胞色素P-450（微粒體酶）的肝代謝異生物質的變化率進行反應。 “西咪替丁”是中大多數藥物的肝臟代謝的普遍抑製劑。 在這一點上，它能夠進入一個藥代動力學相互作用因此可以積累和增加副作用的風險。

在所有的H2受體阻滯劑“西咪替丁”更好的組織穿透力，這也導致增加副作用。 他從與外圍受體的結合，取代了內源性睾酮從而導致性功能障礙，導致降低效能，開發陽痿男性乳房發育症。 “西咪替丁”可引起頭痛，腹瀉，肌痛和關節痛，短暫的，增加血肌酐，血液學變化，中樞神經系統，免疫抑製作用，心臟毒性。 H2受體阻滯劑III代組胺受體 - “法莫替丁” - 滲透少進組織和器官，從而降低副作用的量。 不會引起性功能障礙和子孫後代的準備 - “雷尼替丁”，“尼扎替丁”，“羅沙替丁”。 所有這些不與雄激素相互作用。

藥物比較特點

的組胺H2受體阻斷劑（藥品代額外級的）的描述，名稱 - “Ebrotidin”開高亮“雷尼替丁枸櫞酸鉍”不是簡單的混合物，和一個複雜的化合物。 這裡基地 - 雷尼替丁 - 與檸檬酸鐵vismusa相關聯。

組胺H2受體阻滯劑的第三代“法莫替丁”受體II - “雷尼替丁” - 有比“西咪替丁”一個更大的選擇性。 選擇性 - 劑量依賴性和相對的現象。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”比對H2受體具有“Tsinitidin”效果更有選擇性。 相比之下，“法莫替丁”強大“雷尼替丁”八次，“Tsinitidina” - 四十次。 在力的差異，按照不同劑量的等價H2受體阻滯劑，其作用於鹽酸的抑制的測定。 與受體結合的強度也決定曝光的持續時間。 如果藥物強烈與受體結合的解離慢慢被時間的影響造成的。 在基礎分泌“法莫替丁”影響最持久的。 研究表明，“西咪替丁”降低基礎分泌5小時，“雷尼替丁” - 7-8小時，12小時 - “法莫替丁”。

H2受體阻滯劑屬於該組的親水性藥物。 在所有的世代，“西咪替丁”少於其他親水性，同時適度親脂性。 這使它能夠輕鬆地滲入各個器官，對H2受體的影響，從而導致許多副作用。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”被認為是高度親水性的，他們不穿透織物，先發製人他們對胃壁細胞的H2受體的影響。

的副作用“西咪替丁”的最大數量。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”，由於化學結構的變化，不影響肝臟代謝酶和帶來副作用少。

故事

這組H2受體阻滯劑的歷史開始於1972年。 英國公司在布雷克的指導下，在實驗室研究和合成結構相似的分子是組胺化合物的數量巨大。 一旦一個安全的連接已經確定，他們被移交給臨床研究。 第一塊狀buriamid是不是很有效。 它的結構已經改變，原來甲硫咪。 臨床研究顯示更大的效力，但表現出極大的毒性，這是在粒細胞的形式表現出來。 進一步的研究已經導致什麼已經開通“西咪替丁”（我代藥物）。 該藥物已順利通過臨床試驗於1974年批准了。 然後事情開始使用組胺H2受體阻斷劑在臨床實踐中，它是在消化內科的革命。 Dzheyms BLEK是為這一發現諾貝爾獎於1988年。

科學不是靜止的。 由於多種副作用“西咪替丁”藥理學家開始保持里程碑意義的尋求更有效的化合物。 因此，打開和其他新的組胺H2受體阻斷劑。 藥品減少分泌，但不影響它的興奮劑（乙酰膽鹼，胃泌素）。 副作用，“酸跳彈”面向科學家們去尋找新的手段來降低酸度。

過時的藥

有一種現代類藥物 - 質子泵抑製劑。 他們在kislotopodavleniyu優越，最少的副作用，時間效應組胺H2受體阻斷劑。 藥品，其名字在上面列出，它仍然是在臨床實踐中往往由於遺傳使用，出於經濟原因（往往是“法莫替丁”或“雷尼替丁”）。

用於減少鹽酸的量的抗分泌現代化的手段，被劃分成兩大類：質子泵（PPI）和組胺H2受體阻斷劑的抑製劑。 最後製劑通過快速耐受的時重複接收引起治療效果的降低效果為特徵。 有這種缺乏沒有API，因此，在對比的是H2受體阻滯劑被推薦用於長期治療。

因為服用治療42小時內開始觀察H2受體阻滯劑時快速耐受的現象。 在胃十二指腸潰瘍出血的治療是不推薦H2阻斷劑，優選的質子泵抑製劑。

阻力

在某些情況下，組胺H2受體阻滯劑（如上所指出的分類），以及PPI的藥物有時會引起阻力。 在進行這樣的患者的胃的pH環境監測沒有檢測到在胃內酸度水平的任何變化。 有時檢測到的電阻的情況下，任何組H2受體阻滯劑，2或3代或質子泵抑製劑。 在這種情況下，增加劑量不工作，你需要選擇不同類型的藥物。 研究某些H2受體阻滯劑，奧美拉唑和（IPP）示出的情況下，從1至5％不處於日常的pH metry變化。 在酸處理的過程的動態觀測被認為是最有效的方案，其中食管pH監測在第一調查，然後在治療的第五和第七日。 患者完全性的存在表明，在臨床實踐中，沒有任何藥物，這將有絕對的效率。

副作用

阻滯劑H2組胺受體引起的副作用具有變化的頻率。 使用“西咪替丁”使他們案件的3.2％。 “法莫替丁 - 1.3％，”雷尼替丁“ - 2.7％的副作用包括：

• 頭暈，頭痛，焦慮，疲勞，嗜睡，困惑，心，憂鬱，興奮，幻覺，不自主運動，視力模糊。
• 心律失常包括心動過緩，心動過速，心律失常，心跳停止。
• 腹瀉或便秘，腹痛，嘔吐，噁心。
• 急性胰腺炎。
• 過敏症（發熱，皮疹，肌肉疼痛，過敏反應，關節痛，多形性紅斑，血管神經性水腫）。
• 在肝功能測試的變化，共混或表現holistaticheskie肝炎黃疸或沒有它。
• 肌酐水平升高。
• 血（白細胞減少，全血細胞減少，粒細胞減少，粒細胞缺乏症，血小板減少症，再生障礙性貧血和大腦發育不全，溶血性貧血免疫違規行為。
• 陽痿。
• 男性乳房發育症。
• 脫髮。
• 性慾降低。

法莫替丁大部分副作用已對胃腸道，常出現腹瀉，在極少數情況下，相反，出現便秘。 腹瀉發生的，因為胃酸分泌的影響。 由於該鹽酸在胃中的量減少，pH值增加這一事實。 在這種情況下，胃蛋白酶慢慢變成胃蛋白酶，這有助於分解蛋白質。 消化被打亂，而且往往發展腹瀉。

禁忌

通過組胺H2受體阻斷劑包括一些藥物，其中有以下禁忌：

• 紊亂的腎臟和肝臟。
• 肝硬化（門體腦病疾病）。
• 哺乳期。
• 過敏該組的任何藥物。
• 妊娠。
• 兒童年齡不超過14歲。

與其他藥物的相互作用

組胺H2受體阻斷劑，其作用機制現在被理解為有一定的藥代動力學藥物相互作用。

吸收的肚子。 H2受體阻滯劑由於分泌作用能影響藥物的電解質，其中有對pH值的依賴的吸收，因為藥物可以減少擴散和電離度。 “西咪替丁”可以減少工具的吸收的物質如“退熱藥”，“酮康唑”“氯丙嗪”和高鐵製劑。 為了避免這樣的吸收不良，藥物必須在使用H2受體阻滯劑前服用1-2小時。

肝臟代謝。 組胺H2受體阻斷劑（藥物我代尤其）積極地與細胞色素P-450，這是主要的氧化劑肝交互。 半衰期將增加，其效果可表現其由超過74％代謝的藥物sprolongirovatsya過量。 更強的全部反應與細胞色素P-450進入“西咪替丁”，比“雷尼替丁”的10倍以上。 與“法莫替丁”的相互作用沒有發生。 出於這個原因，使用“雷尼替丁”和“法莫替丁”沒有違反時，會發生肝藥物代謝的，或者其被示出為一個輕微的程度。 當使用的藥物“西咪替丁”間隙降低約40％，並且在臨床上是顯著。

肝血流的速度。 使用“西咪替丁”和“雷尼替丁”可能會降低藥物prisistemnogo高代謝清除時，可能會降低肝血流速度40％。 “法莫替丁”在這些情況下，不改變門脈血流的速度。

腎小管排泄。 H2受體阻滯劑eksretiruyutsya活性腎小管分泌。 在這種情況下，並行藥物可能的相互作用，如果他們ekskrektsiya通過相同的機制進行。 “Imetidin”和“雷尼替丁”能夠降低腎ekskrektsiyu至35％普魯卡因胺，奎尼丁，atsetilnovokainamida的。 “法莫替丁”在消除這些藥物沒有變化。 此外，它的治療劑量是能夠提供在血漿濃度低，其不會與在分泌的鈣水平的其它試劑在很大程度上競爭的。

藥效學相互作用。 用H 2受體阻滯劑他人交互抗分泌藥基團能夠提高治療功效（例如，holinoblokatorami）的。 組合與上幽門螺桿菌作用劑（甲硝唑，鉍，四環素，克拉黴素，阿莫西林的製劑），加速消化性潰瘍的收緊。

當既定的藥物，包括睾丸激素結合藥效不利的相互作用。 “西咪替丁”激素從與在血漿中20％的濃度對受體的結合位移增大。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”沒有這樣的效果。

商品名稱

在我國，註冊並獲准銷售這些藥物是H2受體阻滯劑：

“西咪替丁”

商品名稱：“Altramet”，“Belomet”，“APO-西咪替丁”，“Yenametidin”，“Gistodil”，“新tsimetin”，“Neytronorm”，“泰胃美”，“Simesan”，“Primamet”，“Tsemidin” “Ulkometin”，“Ulkuzal”，“Tsimet”，“Tsimegeksal”，“Tsigamet”，“西咪替丁-Rivofarm”，“西咪替丁Lannaher”。

“雷尼替丁”

商品名稱：“Atsilok”，“雷尼替丁Vramed”，“Atsideks”，“Asitek”，“Gistak”，“維洛雷尼替丁”，“卓然”，“Zantin”，“雷尼替丁SEDICO”，“雷尼替丁”，“Ranigast” “Raniberl 150”，“雷尼替丁”，“Ranison”“Ranisan”，“雷尼替丁阿科甚”，“雷尼替丁BMS”，“Ranitin”“Rantak”“Renks”“Rantag”“Yazitin”“Ulran “”Ulkodin“。

“法莫替丁”

商品名稱：“Gasterogen”，“Blokatsid”，“Antodin”，“Kvamatel”，“gastrosidin”，“Letsedil”，“ulfamid”，“Pepsidin”，“Famonit”，“Famotel”，“Famosan”，“Famopsin” “法莫替丁阿戈”，“Famotsid”，“法莫替丁APO”，“法莫替丁阿卡”。

“尼扎替丁”。 商品名“Aksid”。

“羅沙替丁”。 商品名“羅克珊”。

“雷尼替丁枸櫞酸鉍”。 商品名“Pilorid”。